胆红素是由两个次甲基桥和一个亚甲基桥连接的链状四吡咯化合物，含有四个吡咯环。虽然胆红素含有2个羟基或酮基、4个亚氨基和2个羧基这些亲水基团，结构也与同为胆色素的胆绿素相差无几，但胆红素在水中的溶解性却比胆绿素要差很多。造成这个现象的原因是胆红素的亲水基团在分子内部形成六个分子内氢键，将整个分子卷为脊瓦状的刚性折叠结构，极性基团隐藏于分子内部，无法与水分子形成氢键而溶于水中。因此胆红素是非极性的脂溶性物质，难溶于水，但对血浆白蛋白具有很高的亲和力。胆红素在离开巨噬细胞之后，在血液中主要是与白蛋白结合而运输。